Splaiul Independentei 313, Bucuresti, Romania
ASATARG
Proiectarea unor bioconjugate cu eliberare ţintită pentru tratarea bolilor inflamatorii intestinale
Acest proiect propune dezvoltarea unei noi tehnologii de fabricarea a unui Sistem Complex de Promedicament cu Eliberare Tintita (SCPET). Acest SCPET va fi caracterizat din punct de vedere fizico-chimic, biologic si farmacotoxicologic. Bolile Inflamatorii Intestinale (BII) sunt afecÅ£iuni cronice (boala Crohn (CD) ÅŸi colita ulcerativă (UC)) care afectează întregul tract gastrointestinal (GIT), instalându-se in special la nivelul colonului. Medicamentele utilizate in tratarea acestor afecÅ£iuni (ASACOL) utilizează tehnologia sistemelor cu eliberare sensibilă la pH, substanÅ£a activă fiind acoperită de un copolimer acid metacrilic/metil metacrilat care asigură protecÅ£ia acesteia în stomac ÅŸi permite eliberarea sa în intestin/colon. Studiile clinice însa, susÅ£in faptul că a fost înregistrată o eliberare de 20-30% a substanÅ£ei active în stomac. O alta problemă semnalată în cazul acestui tip de medicamente este faptul că odata ajuns în medii fiziologice cu pH > 7 are loc o eliberare rapidă a substanÅ£ei active ÅŸi aceasta poate fi caracterizată printr-o biodisponibilitate scazută. Prezentul proiect are ca obiectiv general dezvoltarea unor noi biomateriale special proiectate, cu acÅ£iune Å£intită in tratarea bolilor inflamatorii ale tractului gastrointestinal (BII). Astfel se propune un nou concept de promedicament care Å£inteÅŸte fosfolipazele A2 (PLA2), enzime ce se găsesc în cantităţi semnificative alături de mRNA la nivelul zonelor afectate de CD si UC. În cazul BII, concentraÅ£ia de PLA2 sintetizată este corelată cu gradul de inflamaÅ£ie. Având în vedere că PLA2 hidrolizează legăturile esterice din structura fosfolipidelor (PL), se poate dezvolta un promedicament pe bază de PL bioconjugat cu o substanţă activă specifică tratamentului BII.